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NSTE-ACS合并CKD:替格瑞洛vs氯吡格雷

来源:环球医学编译    时间:2017年10月17日    点击数:    5星

2017年9月,发表在《Br J Clin Pharmacol》上的一项单中心、前瞻性、随机临床试验,探究了替格瑞洛和氯吡格雷在非ST段抬高性急性冠脉综合征(NSTE-ACS)合并慢性肾疾病(CKD)患者中的药物代谢动力学和药效学。试验结果表明:替格瑞洛的血小板抑制功能更显著。

背景:关键临床试验发现,替格瑞洛比氯吡格雷可在更大程度上减少缺血性并发症,更重要的是,随着肌酐清除率的降低,获益逐渐增加。然而,潜在的机制未知。

方法:这是一项单中心、前瞻性、随机临床试验,纳入了60例未经P2Y12抑制剂治疗的CKD(eGFR<60ml/min/1.73m2)和NSTE-ACS住院患者。符合条件的患者按照1:1的比例随机分配到替格瑞洛(180mg负荷剂量,然后90mg每天两次)或氯吡格雷(600mg负荷剂量,然后75mg qd)。首要终点为30天时VerifyNow检测的P2Y12反应单位(PRU)。每组中,于基线和负荷剂量后的1、2、4、8、12和24小时测量每组前10名患者的替格瑞洛和氯吡格雷的血浆浓度及其活性代谢产物。

结果:两组基线特征很好的平衡。结果表明,30天时,与氯吡格雷相比,替格瑞洛治疗的患者的PRU显著降低(32.6±11.29 vs 203.7±17.92;P<0.001),负荷剂量后的2、8和24小时也是如此(P<0.001)。替格瑞洛及其活性代谢产物AR-C124910XX表现出了相似的8小时的Tmax,其Cmax(ng/ml)分别为355(242.50~522.00)和63.20(50.80~85.15)。氯吡格雷及其活性代谢产物在2小时达到最大血浆浓度,其Cmax(ng/ml)分别为8.67(6.64~27.75)和8.53(6.94~15.93)。

结论:在NSTE-ACS合并CKD的患者中,替格瑞洛显示出比氯吡格雷更有效的血小板抑制功能。

英文链接:http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28921624

(选题审校:易湛苗 编辑:吴星)

(本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校,环球医学资讯编辑完成。)

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