2014年6月，在《Ther Drug Monit.》杂志中个，一篇文章讲述了在患者手术后早期，CYP3A5*3对芬太尼和正芬太尼的血浆暴露和尿排泄的影响。该研究在手术后24 h检测芬太尼和正芬太尼的血药浓度，并评估了他们12～36 h的尿排泄。其结果为芬太尼和正芬太尼的肾小管分泌对其血浆暴露只有轻微的贡献。

背景：在手术后早期静脉注射芬太尼的药代动力学特征还没有被全面的阐明。本研究旨在根据细胞色素P450（CYP）3A5基因多态性评估芬太尼和正芬太尼的血浆暴露和尿排泄。

方法：52名手术后接受持续静脉输注芬太尼的日本成年患者被纳入。在手术后24 h检测芬太尼和正芬太尼的血药浓度，并评估了他们12～36 h的尿排泄。

结果：*3/*3组中校正输注速率的芬太尼血药浓度显著高于*1携带组。*3/*3组中正芬太尼与芬太尼的血浆浓度比值显著低于*1携带组。芬太尼和正芬太尼的尿液排泄率分别是4.4％和71％。CYP3A5基因型之间没有显著差异。芬太尼和正芬太尼对肌酐的肾脏清除率比分别为0.34和3.4。基因型之间的肾脏清除率比没有显著差异。在人血浆中芬太尼和正芬太尼的游离部分分别是4.9％和95％。*3/*3组中芬太尼总清除率和非肾脏清除率均显著低于*1载体组。

结论：CYP3A5*3能影响手术后患者的芬太尼血浆暴露但不影响尿排泄。芬太尼和正芬太尼对肌酐的肾脏清除率比值高于其在血浆的游离部分。这些结果表明芬太尼和正芬太尼的肾小管分泌对其血浆暴露只有轻微的贡献。

（选题审校：叶志康 编辑：王淳）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）