苯达莫司汀可单独或与其它抗肿瘤药物联合治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、乳腺癌等恶性肿瘤。2015年8月发表在《Pharmacogenomics J.》的一项由西班牙和德国科学家进行的研究表明，在慢性淋巴细胞性白血病的治疗中，hOCT1是合适的苯达莫司汀转运体。

苯达莫司汀可用于治疗慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。苯达莫司汀进入靶细胞的途径仍是未知的。本研究旨在鉴别出苯达莫司汀摄入过程中的转运蛋白。

我们的结果表明，hOCT1是苯达莫司汀的转运体，这是由于苯达莫司汀能够顺式抑制标准hOCT1底物的摄入，使得Ki处于微摩尔范围，与该药在表达hOCT1的HEK293细胞中触发的细胞毒性的EC50值相一致。决定受影响的苯达莫司汀-转运体相互作用的hOCT1多态性变异体能够持续降低苯达莫司汀在稳定表达hOCT1的HEK293细胞中的细胞毒性。我们在241名CLL患者的队列中进行了编码hOCT1的SLC22A1基因的外显子基因分型。我们在病例中分析了苯达莫司汀的细胞毒性，结果表明，其与SLC22A1多态变体相关联。

总之，hOCT1是一种合适的苯达莫司汀转运体，其细胞毒性作用取决于hOCT1遗传变异体的表达。

英文链接 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25582574

（选题审校：陈恳 编辑：吴刚）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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