儿童静脉血栓栓塞（VTE）的发病率在不断增加。2016年8月，发表在《Thromb Haemost》的一项研究在青少年中调查了达比加群酯的安全性、药代动力学（PK）和药效动力学（PD）。

由于许多因素，儿童静脉血栓栓塞（VTE）的发病率在不断增加，包括改善的VTE诊断。需要替代的治疗选择。

研究者旨在调查在患有静脉血栓栓塞的青少年中，达比加群酯的安全性、药代动力学（PK）和药效动力学（PD）。年龄为12岁至＜18岁的青少年（n=9）在成功完成主要VTE的计划治疗后，接受每日2次的达比加群酯，共3日；如果没有安全担忧，可开始1.71（± 10%）mg/kg（每日2次150 mg/70 kg成人剂量的80%），随后2.14（± 10 %）mg/kg（校正患者体重的目标成人剂量）。没有出血事件、死亡或药物相关严重不良事件（AEs）；2名患者出现3次治疗相关不良事件，全都是胃肠道相关。在这些肾功能正常的青少年患者中 ，达比加群的假设稳定态谷血浆浓度是较低的（72 h时几何平均剂量归一化的总达比加群血浆浓度：0.493 ng/ml/mg）。RE-LY®人群PK模型能很好地预测所有的达比加群浓度（94%的谷浓度在80%的预测区域内）。达比加群血浆浓度、稀释凝血酶原时间和蛇毒凝血时间（ECT）呈线性关系；与活化的局部凝血活酶时间呈非线性关系。成年人群PK/PD模型能很好地预测青少年浓度-ECT和-aPTT之间的关系。因此，达比加群酯通常能较好的耐受，除了2名患者在3日治疗期内出现消化不良外。

青少年患者中达比加群PK/PD关系，同成年患者相似。

（选题审校：韩茹 编辑：贾朝娟）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

（专家点评：新型口服抗凝药虽然存在一些由于传统口服抗凝药的优势，如不需要进行血药浓度监测，大大增加患者依从性等，但其较高的价格，也不禁让我们询问，成本效果比真的更优么？除了PKPD方面的研究，我们似乎同样愿意看到药物之间的比较研究。）
 

原文链接：Thromb Haemost. 2016 Aug 30;116(3):461-71.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27357738