替诺福韦是世界卫生组织WHO艾滋病治疗指南推荐的艾滋病抗病毒一线药物。在国内被列为国家免费艾滋病抗病毒治疗一线药物。2017年2月，发表在《J Antimicrob Chemother》的研究对口服替诺福韦和恩曲他滨后在血液、唾液和直肠组织中的药代动力学进行了研究。

目的：在ANRS IPERGAY暴露前预防（PrEP）试验中，在性交前2-24小时口服单剂量富马酸替诺福韦酯和恩曲他滨。进行子研究以评估在该初始口服摄取后替诺福韦和恩曲他滨在血液、唾液和直肠组织中的药代动力学。

方法：在登记ANRS IPERGAY试验之前，在12例血清反应阴性男性中在24小时内进行血浆、外周血单核细胞（PBMC）、唾液和直肠组织取样，随后单剂量富马酸替诺福韦酯600mg / 恩曲他滨400mg。还评估了直肠活检的离体HIV感染性。

结果：在给药后1小时（范围：0.5-4）和2小时（范围：1-4），分别获得替诺福韦（中值Cmax：401μg/ L）和恩曲他滨（中值Cmax：2868μg/ L ）的中值血药Tmax。替诺福韦和恩曲他滨的中值C24分别为40和63μg/ L。在给药后2和24小时，替诺福韦二磷酸盐和恩曲他滨三磷酸盐中值PBMC水平分别为12.2和16.7fmol / 106个细胞和2800和2000fmol / 10 6个细胞。替诺福韦和恩曲他滨的唾液/血浆AUC 0-24比分别为2%和17%。恩曲他滨在给药后30分钟在直肠组织中检测到，而替诺福韦在24小时方可检测到。直肠活检的离体HIV感染性测定显示在给药后部分保护（P＜0.07）。

结论：单次高剂量的口服富马酸替诺福韦酯/恩曲他滨提供了替诺福韦和恩曲他滨的快速和高血药水平，伴随恩曲他滨在唾液和直肠组织中的快速扩散。

英文链接 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28073964

（选题审校：应颖秋 编辑：王英泽）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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