利伐沙班:如何针对不同适应症制定不同给药方案?
靶向特异性口服抗凝血剂可作为治疗血栓栓塞性病症传统制剂的替代药品。迄今为止,直接Xa因子抑制剂利伐沙班是最广泛认可的新试剂。那么,在其临床使用过程中,根据药代动力学和药效学数据,如何制定不同适应症的给药方案呢?2014年9月,发表在《Drugs》的一篇文章综述了在每个临床情况下利伐沙班剂量方案的经验和临床理论支持。
靶向特异性口服抗凝血剂可作为治疗血栓栓塞性疾病传统制剂的替代药品。迄今为止,直接Xa因子抑制剂利伐沙班是最为广泛认可的新试剂。据调查,利伐沙班的剂量方案和依从性因特定临床情况而异。这些方案基于II期剂量探索研究和/或药代动力学建模的结果进行了设计,且随机III期研究证明其成功。在大多数情况下,利伐沙班的药代动力学特征允许每日一次给药剂量。每日一次剂量的适应症为髋关节或膝关节置换手术患者静脉血栓栓塞(VTE)的预防、非瓣膜性房颤患者卒中的长期预防和复发型VTE的长期二级预防。每日两次给药的适应症为VTE急性期患者,急性冠脉综合征事件后与利伐沙班标准单一或双重抗血小板治疗后联合二级预防。本文综述了在每个临床情况下利伐沙班剂量方案的经验和临床理论支持。
(选题审校:李潇潇 编辑:刘爱菊)
(本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校,环球医学资讯编辑完成。)
(专家点评:利伐沙班是一个具有高度选择性和竞争性直接抑制呈游离状态的Xa因子的药物,而且还可抑制结合状态的Xa因子以及凝血酶原活性,对血小板聚集没有直接作用。当然,利伐沙班也存在一些问题,例如,其对肾功能障碍患者的影响,尚无发生出血事件后的拮抗药,术后有恶心和呕吐的不良反应等,此外,该药尚不能用于未成年患者。)
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