2015年2月，发表于《Pharmacotherapy》的一篇文章介绍了靶向口服抗凝剂的特殊拮抗剂开发的最新进展。

华法林，一种维生素K拮抗剂，是仅有的一种使用了超过60年的口服抗凝药。过去的十年，美国食品药品监督管理局批准了数种靶向口服抗凝剂（TSOAC）用于动脉和静脉血栓栓塞的预防和治疗，以及预防非瓣膜性心房颤动患者的卒中。这些新的药物具有优于华法林的一些优点，包括更可预测的药物代谢动力学和药效学特性，较少的食物和药物相互作用，缺乏常规抗凝监测的需求。但是，和华法林不同，目前还没有拮抗剂来逆转TSOAC的抗凝作用。由于半衰期短，TSOAC的特殊拮抗剂在多数情况下并不需要，然而，此类药物拮抗剂的缺乏是一个值得关注的问题，尤其在紧急状态下，如威胁生命的大出血或非择期大手术。一些TSOAC的特殊拮抗剂，如idarucizumab、andexanet alfa、aripazine，已经处于开发之中，并且在评估其有效性和安全性的早期临床试验中表现出了使用前景。在本叙述性综述中，我们基于现有最新的临床前和临床数据，总结了TSOAC的特殊拮抗剂的开发过程中的进展。

（选题审校：门鹏 编辑：吴刚）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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