普拉格雷和替格瑞洛的药效动力学（PD）研究结果不一致。2016年9月，发表在《Eur Heart J》的一项研究对使用氯吡格雷的冠心病患者转换为普拉格雷或替格瑞洛药效动力学进行了头对头对比研究。结果显示，两者均可以快速发挥抑制血小板的作用，降低高血小板反应性。

目的：对比普拉格雷和替格瑞洛药效动力学（PD）的研究存在不一致的研究结果。因此，本研究旨在全面调查对比从氯吡格雷转换为普拉格雷vs替格瑞洛的PD作用，同时考察负荷剂量（LD）和维持剂量（MD）方案。

方法和结果：冠心病患者（n=110）被随机分配至普拉格雷（60 mg LD/10 mg MD q.d.）或替格瑞洛（180 mg LD/90 mg MD b.i.d）疗法，各1周。采用3种测试法（血管扩张刺激磷蛋白、VerifyNow P2Y12和光比浊法血小板聚集仪，LTA），在基线、30 min、2 h、24 h和1周时，开展药效动力学评估。同时还评估了替格瑞洛负荷剂量给药后维持12 vs 24 h的作用。氯吡格雷治疗的患者转换为普拉格雷或替格瑞洛的负荷剂量与30 min时血小板反应性减少相关，并且维持在所有时间点直至1周的维持剂量（所有测试P＜0.001）。在30 min、2 h和1周时，普拉格雷和替格瑞洛所有测试的血小板反应性相似（所有时间点P＞0.05），除了30 min时的LTA（普拉格雷较低；P=0.003）。24 h时，同使用替格瑞洛负荷剂量后24 h维持剂量的患者相比，12 h维持剂量的患者血小板反应性较低。高血小板反应率（HPR）显著下降，并且两组间是相似的。

结论：普拉格雷和替格瑞洛可发挥相似的P2Y12抑制作用，同氯吡格雷相比，在转化为普拉格雷或替格瑞洛并给予负荷剂量和维持剂量后，两者均可以快速发挥抑制血小板的作用，降低高血小板反应性。

（选题审校：何娜 编辑：贾朝娟）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

（专家点评：本研究采用的依旧是替代指标，即药效学指标，药效学指标不能与临床结局完全等同。）

原文链接：Eur Heart J. 2016 Sep 14;37(35):2722-30.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26848148