前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin 9型（PCSK9）变异体为低密度脂蛋白（LDL）水平的调节机制提供了见解。2018年7月，发表在《J Am Coll Cardiol》的一篇文章介绍了PCSK9抑制剂的发展前景。

在不同高风险患者亚组中，靶向PCSK9的人类单克隆抗体可降低55%~72%的LDL胆固醇（LDL-C）水平。PCSK9抑制剂的临床试验证实，该抑制剂可降低动脉粥样硬化性心血管疾病事件，尤其对于近期急性冠脉综合征、多支冠状动脉疾病或外周动脉疾病的患者。

通常观察到的LDL-C水平显著降低到＜25mg/dl，一般伴随着甚至更低的动脉粥样硬化性心血管疾病事件发生率，因此支持LDL-C可能没有下限的概念。完全人类PCSK9单克隆抗体造成的LDL-C降低，伴随着较好的安全性特征。

基于临床试验证据，PCSK9抑制剂降低LDL推荐用于使用最大耐受口服治疗（包括他汀和/或依折麦布）的LDL-C水平≥70mg/dl的高风险患者。

英文链接：http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30012326

（选题审校：闫盈盈 编辑：吴星）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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