临床上使用的抗血小板药物种类繁多。其中，Selatogrel是一种新型的P2Y12拮抗剂，研究显示，对于慢性冠脉综合征患者，Selatogrel（8 mg和16 mg）吸收起效迅速，药效持续时间长，且安全性良好。

目的：研究用于皮下给药的新型P2Y12受体拮抗剂Selatogrel，在慢性冠状动脉综合征（CCS）患者中的药效学和药代动力学。

方法和结果：在这项对345名口服抗血小板治疗的CCS患者的双盲、随机研究中，将皮下Selatogrel（8 mg，n=114；或16 mg，n=115）与安慰剂（n=116）进行比较（ClinicalTrials.gov：NCT03384966）。分别在24小时（VerifyNow分析）和8小时（光学投射比浊法，LTA）评估血小板聚集。药效学应答者定义为给药后30分钟P2Y12反应单位（PRU）＜100且持续≥3 h的患者。给药后30分钟，89%的患者对Selatogrel 8 mg有应答，90%的患者对selatogrel 16 mg有应答，16%的患者对安慰剂有应答（P＜0.0001）。15分钟时的PRU值（均值±标准差）为10±25（8 mg）、4±10（16 mg）和163±73（安慰剂），两种剂量在8 h内均维持＜100，给药后24小时内回到或接近给药前水平。LTA数据同样显示出快速有效抑制血小板聚集的作用。给药后30分钟Selatogrel的血药浓度达到峰值。Selatogrel是安全的，并且耐受性良好，7%（16/229）的患者出现短暂性呼吸困难（95%置信区间[CI]：4%～11%）。

结论：CCS患者皮下给药后，Selatogrel迅速吸收，对血小板P2Y12的抑制迅速、有效、一致，持续时间≥8h且可在24 h内逆转。在需要快速抑制血小板的临床情况下，有必要对皮下Selatogrel开展进一步研究。

（选题审校：刘爽 编辑：余霞霞）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

参考资料：
Eur Heart J. 2020 Sep 1;41(33):3132-3140.
Pharmacodynamics, pharmacokinetics, and safety of single-dose subcutaneous administration of selatogrel, a novel P2Y12 receptor antagonist, in patients with chronic coronary syndromes
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31994703