前列腺素DP2受体在严重哮喘的患者体内数量增多，它可以调控免疫反应从而激发呼吸道炎症。2017年8月，发表在《Eur Respir J》的一项由南非、秘鲁、瑞士和美国科学家进行的研究，考察了治疗低剂量吸入性糖皮质激素（ICS）控制不佳的过敏性哮喘，口服前列腺素DP2受体拮抗剂QAW039的最佳剂量。

在低剂量ICS控制不佳的过敏性哮喘患者中，评估了口服DP2（CRTh2）受体拮抗剂QAW039剂量相关的有效性和安全性。成年患者随机分为QAW039每日一次（1、3、10、30、50、75、150、300或450 mg q.d.）或每日两次（2、25、75或150 mg b.i.d.）组（n=782人）、孟鲁司特10mg q.d.组（n=139人）或安慰剂组（n=137人），治疗12周。所有患者均接受吸入布地奈德200 μg b.i.d.。在12周时，QAW039在用药前1秒内用力呼气量（FEV1）变化这一首要终点表现出统计学显著改善（p=0.0035），与安慰剂的最大模型平均差异为0.112 L。与安慰剂组最有利的成对比较是QAW039 150mg q.d.组和75mg b.i.d.组，在q.d.和b.i.d.之间没有临床有意义的差异。孟鲁司特也显示出了用药前FEV1的显著改善。未观察到对其他疗效终点的影响。不良事件严重程度通常为轻度/中度，并且均匀分布在剂量和治疗上。在该患者群体中，QAW039显示有效且耐受性良好，最佳每日总剂量为150 mg。有必要进一步在适当设计的III期临床试验中研究QAW039的临床作用。

英文链接：https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28838980

（选题审校：徐晓涵 编辑：石岩）

（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

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