2009年10月21日消息 - 长澳药业自主研发的抗病毒性乙型肝炎新药美他卡韦通过SFDA临床审批，标志着中国独立自主开发新药进入一个新阶段。

    据美他卡韦专利发明人李战博士介绍：本品是长澳药业科技公司研发的创新药物，该项目已申请多项国际、国内专利，其中两项专利已授权。该项目还获得了国家“十一五重大专项”、“国家自然科学基金”、江苏省“高技术发展计划项目”的支持。

    乙肝是严重危害国人健康的疾患，仅我国慢性乙型肝炎病毒感染的人数就有1.3亿，其中3000万人患有慢性乙肝。根据最新数据显示，我国每年因肝病死亡的人数接近50万，给社会造成损失高达1000亿元。我国应用的抗乙型肝炎病毒药物主要是：α-干扰素为代表的常规干扰素和以拉米夫定为代表的核苷类似物，但绝大多数的抗病毒西药只是“昙花一现”，有严重的“耐药”和“反跳”现象。

    美他卡韦肠溶胶囊作为一种新型的抗乙肝病毒药物，结构新颖，在细胞内被磷酸化并与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，从而抑制HBV- DNA复制过程。抑制的步骤包括：HBV多聚酶启动、前基因组mRNA逆转录和HBV-DNA正链的延长。在血浆内迅速代谢为2，3-双脱氧鸟苷（ddG），作为ddG的前药。ddG在细胞内被磷酸化为活性三磷酸盐ddGTP，通过与多聚酶的结合抑制HBV-DNA的复制，导致DNA链合成中止。

    动物试验证明，美他卡韦不仅不良反应明显小于干扰素类药物，还克服了其它核苷类药物的“停药反弹”现象及有望解决“耐药性”问题。试验结果表明美他卡韦在肝脏浓度非常高，达到血浓的25倍，具有肝脏靶向性，降低了不良作用，其骨髓抑制性和肝损伤不良作用也较弱，体外、体内的线粒体毒性研究也表明本品安全可靠。

    目前同类药物还有阿德福韦酯、恩替卡韦和替米夫定等，但都存在一定程度的缺陷，本品的开发将给乙肝患者带来了新福音，本品的上市也将改写国内创新药物长期落后发达国家的历史。