赛洛西宾作为一种潜在的精神和神经疾病的治疗方法，目前正在被研究。只有少数研究评估了赛洛西宾的药代动力学（PKs），并使用了体重-校正剂量。难以获得关于常用的固定剂量PKs和PK药效学（PD）关系的数据。2023年4月，发表在《Clin Pharmacol Ther》的一项研究，调查了健康受试者口服赛洛西宾的药代动力学和药效学。

本研究分别在28、23和28名健康受试者中表征了口服赛洛西宾15、25和30 mg的PKs和PK-PD关系。在24小时内反复评估未结合4-羟基二甲基色胺（psilocin）（赛洛西宾的精神活性代谢产物）的血药水平和相应的主观效应。PK参数采用房室模型确定。使用PK-PD模型描述浓度-主观效应相关性。

使用赛洛西宾15、25和30 mg后，4-羟基二甲基色胺的平均（95%置信区间）最大浓度分别为11 ng/mL（10～13）、17 ng/mL（16～19）和21 ng/mL（19～24）。平均2小时后达到最大浓度。赛洛西宾15、25和30 mg的消除半衰期分别为1.8小时（1.7～2.0）、1.4小时（1.2～1.7）和1.8小时（1.6～1.9）。赛洛西宾15、25和30 mg后，主观效应的平均（±SD）持续时间分别为5.6±2.2小时、5.5±1.6小时和6.4±2.2小时，最大效应（“任何药物”效应）分别为58%±25%、73%±27%和80%±18%。4-羟基二甲基色胺表现出剂量比例的PKs。主观效应的持续时间和强度具有剂量依赖性。体重不影响药代动力学或对赛洛西宾的应答。

这些数据可以作为未来临床研究的参考。

（选题审校：田盼辉 编辑：常路）
（本文由北京大学第三医院药剂科翟所迪教授及其团队选题并审校，环球医学资讯编辑完成。）

参考资料：
Clin Pharmacol Ther. 2023 Apr;113(4):822-831
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Oral Psilocybin Administration in Healthy Participants
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36507738/